(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide((3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide)
CAS: 1353644-70-8
化学式: C25H26N6O2
| 中文名 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| 英文名 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| 别名 | 席栗替尼 |
| 英文别名 | HMPL309 HMPL 309 HMPL-309 EOS-61583 Theliatinib Theliatinib (HMPL-309) ThTheliatinib (HMPL-309) (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| CAS | 1353644-70-8 |
| 化学式 | C25H26N6O2 |
| 分子量 | 442.51 |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | 相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。 |
| 体内研究 | 在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。 |
| 上游原料 | (3AR,6AR)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-B]吡咯 |
(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide - 简介
(3aR,6aR)-N-(4-((3-乙炔基苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-1-甲基六氢吡咯[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酰胺是一种化学物质，具有以下性质：
外观：呈白色结晶或结晶粉末。
溶解性：可溶于大多数有机溶剂，如二甲基亚砜和二氯甲烷。
该化合物的用途：
制备方法：
制备该化合物的方法较为复杂，涉及多步反应。具体制备方法可参考相关文献或专利。
安全信息：
在处理和使用过程中应遵循相关的实验室安全操作规程。应避免直接接触皮肤、眼睛和其他黏膜，并避免吸入或摄入。如果不慎接触到该物质，应立即用大量清水冲洗。如果出现严重不适或持续不适，应及时就医。
外观：呈白色结晶或结晶粉末。
溶解性：可溶于大多数有机溶剂，如二甲基亚砜和二氯甲烷。
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最后更新：2024-04-09 19:05:18
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